Objavljen međunarodni rad znanstvenica s FKIT-a
Dosadašnji rezultati naglašavaju veliki terapijski potencijal strukturno raznolikih liganada za inhibiciju kolinesteraza i pružaju okvir za otkrivanje multifunkcionalnih agenasa za Alzheimerovu bolest i kao protumjere protiv kemijskih prijetnji
Ovaj pregled ističe racionalni dizajn, fotokemijski-potpomognutu sintezu i biološko profiliranje različitih klasa heterocikličkih spojeva – uključujući oksazolne i triazolne derivate, heterostilbene i heterocikličke derivate biciklo[3.2.1]oktana/oktadiena – kao reverzibilnih inhibitora i reaktivatora acetilkolinesteraze (AChE) i butirilkolinesteraze (BChE).
Novi amino-oksazolostilbeni i njihovi fotoprodukti pokazali su selektivnu inhibiciju BChE, dok su naftoksazolni i triazolni ligandi pokazali snažnu neselektivnu inhibiciju ili BChE-selektivnost. Nekoliko nenabijenih oksima, poput tienostilbenskih oksima, pokazalo je značajan potencijal za reaktivaciju ciklosarinom inhibirane BChE, podupirući njihov daljnji razvoj kao lijekova koji mogu prijeći krvno-moždanu barijeru. Osim toga, triazoli i karbamati na bazi rezveratrola pokazali su jaku inhibiciju BChE, antioksidacijsku aktivnost i povoljnu selektivnost.
Konačno, svi dosadašnji rezultati naglašavaju veliki terapijski potencijal strukturno raznolikih liganada za inhibiciju kolinesteraza i pružaju okvir za otkrivanje multifunkcionalnih agenasa za Alzheimerovu bolest i kao protumjere protiv kemijskih prijetnji.
Financiranje: Procjena učinkovitosti i toksičnosti biološki aktivnih tvari (Financira Europska unija – NextGenerationEU – BioMolTox) i Istraživačko-edukacijski centar za zdravstvenu i medicinsku ekologiju i zaštitu od zračenja – Rekonstrukcija i dogradnja Instituta za medicinska istraživanja i medicinu rada u Zagrebu (ReC-IMI).
Više pročitajte OVDJE.
